Instruktioner för användning av droger, analoger, recensioner

Huvud Flingor

Instruktioner för användning av droger, analoger, recensioner

LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER UTANFÖRS AV PATIENTEN ENDAST AV DOKTOREN. DENNA INSTRUKTION ENDAST FÖR MEDICINSKA ARBETARE.

Beskrivning av den aktiva substansen Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Formel: C4H13NO7P2, kemiskt namn: (4-amino-1-hydroxibutyliden) bisfosfonsyra (och i form av ett mononatriumtrihydratsalt).
Farmakologisk grupp: Metabolism / korrigering av ben- och broskmetabolism.
Farmakologisk åtgärd: Hämmande benresorption.

Farmakologiska egenskaper

Alendronsyra är en aminobifosfonat, en syntetisk analog av pyrofosfat. Alendronsyra binder till hydroxiapatit i benet. Alendronsyra reducerar aktiviteten hos osteoklaster, saktar benresorptionen - verkar som en specifik inhibitor av osteoklastmedierad benresorption. Alendroninsyra främjar bildandet av benvävnad med en normal histologisk struktur, stimulerar osteogenes, ökar benmineraldensiteten. Alendroninsyra återställer en positiv balans mellan benreparation och resorption. Alendroninsyra reglerar kalcium-fosformetabolism.
Absorptionen av alendronsyra i mag-tarmkanalen är 25%. För alendronsyratabletter (10 mg), som tas 2 timmar före måltid, är den absoluta biotillgängligheten 0,59% för män och 0,78% för kvinnor. Hos kvinnor efter att ha tagit alendronsyra i doser 5-40 mg oralt i tom mage 2 timmar före en vanlig frukost är genomsnittsvärdet av absolut biotillgänglighet 0,6%. I en studie av 49 postmenopausala kvinnor konstaterades att efter att ha tagit 10 mg alendronsyra 30 till 60 minuter före frukost minskar biotillgängligheten med cirka 40% jämfört med biotillgängligheten när läkemedlet tas 2 timmar före en måltid. Biotillgängligheten av alendronsyra är obetydlig efter att läkemedlet tagits med mat eller dryck eller inom 2 timmar efter en måltid. Den kombinerade användningen av alendronsyra med apelsinjuice eller kaffe leder till en minskning av biotillgängligheten på cirka 60%. Vid intravenös administrering i en dos av 1 mg / kg fördelas alendronsyra till mjuka vävnader, sedan omfördelas snabbt till benvävnad eller utsöndras i urinen (fastställd i prekliniska studier på hanrotter). Hos människor är fördelningsvolymen för alendronsyra i jämviktstillstånd 28 liter. Koncentrationen av alendronsyra i serum efter oral administrering i terapeutisk dos var under mätgränsen (mindre än 5 ng / ml). Alendronsyra binder till plasmaproteiner med cirka 78%. Alendronsyra metaboliseras inte i kroppen. Med en enda intravenös injektion av 10 mg alendronsyra är systemisk clearance inte mer än 200 ml / min, renal clearance är 71 ml / min. Inom 6 timmar efter intravenös infusion minskar koncentrationen av alendronsyra i serum med 95%. Med en enda intravenös injektion av alendronsyra, märkt med kolatomer [14C] utsöndras cirka 3% av substansen av njurarna inom 3 dagar och en liten mängd utsöndras genom tarmarna. Den terminala halveringstiden för alendronsyra är mer än 10 år, vilket är förknippad med frisättningen av den aktiva substansen från benen.
Biotillgängligheten av alendronsyra är inte signifikant olika hos kvinnor och män. Utsöndringen och biotillgängligheten av alendronsyra är likartad hos äldre och unga patienter. Hos patienter med nedsatt leverfunktion behöver man inte justera dosen av alendronsyra eftersom den inte metaboliseras och inte utsöndras i gallan. Hos friska frivilliga personer ackumuleras inte alendronsyra i benvävnaden och utsöndras snabbt i urinen. Kontrollerade farmakokinetiska studier om användning av alendronsyra vid njurinsufficiens har inte genomförts, men hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion kommer sannolikt minskningen av alendronsyra att minska. Därför kan för patienter med nedsatt njurfunktion en något större ackumulering av alendronsyra i benvävnad förväntas. När kreatininclearance från 35 till 60 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Det rekommenderas inte att använda alendronsyra hos patienter med kreatininclearance mindre än 35 ml / min, eftersom det saknas sådan erfarenhet.

vittnesbörd

Behandling och förebyggande av osteoporos hos postmenopausala kvinnor (förebyggande av benfrakturer, inklusive höft och ryggrad); osteoporos hos män (för att förhindra sprickor, öka benmassan); osteoporos orsakad av användning av glukokortikosteroider hos män och kvinnor; hyperkalcemi för maligna tumörer; Pagets sjukdom (deformering av ostos) hos män och kvinnor.

Metoden för användning av alendronsyra och dos

Alendronsyra tas oralt, utan tuggning, 2 timmar (minst 0,5 timmar) före den första måltiden, bara drickande vatten. Dosen bestäms individuellt beroende på bevisen. Den optimala användningsperioden för alendronsyra har inte fastställts. Behovet av att fortsätta behandlingen med bisfosfonater bör utvärderas regelbundet, särskilt efter 5 eller flera års användning.
Alendroninsyra bör användas för att möta det dagliga kravet på vitamin D och kalcium.
Tabletter ska endast tas med vanligt vatten, eftersom andra drycker (inklusive mineralvatten, te, kaffe, juice) minskar absorptionen av alendronsyra.
För att minska den irriterande effekten av alendronsyra i övre mag-tarmkanalen, bör p-piller endast tas efter att vakna och gå ur sängen; tabletten ska sväljas hela (lös inte upp, tugga, lös dem upp i munnen på grund av eventuell sårbildning i munnen och svalget), drick ett helt glas vatten; Ta inte piller före sänggåendet. Inom 30 minuter efter att ha tagit alendronsyra rekommenderas det inte att uppta ett vågrätt läge (i vågrätt läge eller när det tas innan sömn ökar risken för esofagit).
Om symptom på irritation av matstrupen uppträder (dysfagi, smärta bakom bröstbenet, utseende eller försämring av befintlig halsbränna), ska patienter konsultera en läkare för att bedöma möjligheten att fortsätta behandlingen. Risken för allvarliga biverkningar från matstrupen är högre hos patienter som tar alendronsyra i strid med instruktioner eller / och fortsätter att ta emot det efter utveckling av symtom som indikerar irritation av matstrupen. Patienten behöver förklara i detalj reglerna för att ta alendronsyra och se till att han förstod dem.
Hos patienter som tar långvarig alendronsyra kan lågfrekventa frakturer (utmattningsfrakturer) av proximal femur-diafys uppstå. Frakturer kan utvecklas efter minimal trauma eller i frånvaro av det. I vissa patienter kan smärta i höften uppträda, ofta med yttre tecken på stressfraktur flera veckor eller månader före utveckling av en fullständig brot i lårbenet. Sådana frakturer var ofta bilaterala, så patienter med en långvarig fraktur i femoral diafysen och mottagande av bisfosfonater är nödvändiga för att undersöka motsatt lår. Det är tillrådligt att avbryta användningen av bisfosfonater hos patienter med sådana frakturer efter bedömning av deras tillstånd på grundval av en individuell bedömning av fördelningsrisk-förhållandet.
Det finns rapporter om osteonekros hos käken hos patienter med osteoporos som får orala bisfosfonater. Patienter med samtidig riskfaktorer (till exempel glukokortikosteroider, cancer, strålbehandling, kemoterapi, dålig munhygien, infektion, koagulopati, anemi, tandköttssjukdom) måste genomgå en tandundersökning med lämplig förebyggande tandbehandling före förskrivning av alendroninsyrabehandling. Under behandlingen bör patientdata undvika invasiv dental ingrepp så mycket som möjligt. För patienter som utvecklar osteonekros i käken under bisfosfonatbehandling kan kirurgisk ingrepp på tandläkarna förvärra tillståndet. Det finns inga tecken på en eventuell minskning av risken för osteonekros i käken när bisfosfonater avbryts hos patienter som behöver tandvård.
I närvaro av hypokalcemi och andra metaboliska störningar (till exempel vitamin D-brist) måste de korrigeras innan behandlingen påbörjas. Obligatorisk diet som är rik på kalcium. På grund av ökningen av benmineraltäthet under behandling med alendronsyra är en kliniskt asymptomatisk liten minskning av plasmafosfat och kalciumhalter möjlig, särskilt hos patienter som får glukokortikosteroider, i vilka kalciumabsorptionen kan minskas. Därför är det viktigt att försörja tillräckliga mängder vitamin D och kalcium i kroppen, vilket är särskilt viktigt för patienter som får glukokortikosteroider.
Inga studier har gjorts för att utvärdera effekten av alendronsyra på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer. Eftersom användningen av alendronsyra kan orsaka yrsel och andra biverkningar måste försiktighet vidtagas när man engagerar sig i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbhet i de psykomotoriska reaktionerna (inklusive körning, mekanismer) och avstå från att utföra dessa typer aktiviteter med utveckling av biverkningar.

Kontra

Överkänslighet, sträckning av matstrupen, achiasi av cardia, tillstånd som leder till dysfagi och långsammare rörelse av mat genom matstrupen; dysfagi, hypokalcemi, allvarliga störningar i mineralmetabolism, kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 35 ml / min), brist på vitamin D, graviditet, laktation, ålder 18 år (säkerhet och effektivitet inte är etablerade), till patientens oförmåga stå eller sitta upprätt minst en halvtimme efter att ha tagit drogen.

Begränsningar av användningen av

Sjukdomar i mag-tarmkanalen i den akuta fasen (esofagit, gastrit, magsår och duodenalsår, duodenit), aktiv gastrointestinal blödning, kirurgi på de övre delarna av mag-tarmkanalen i historien, hypovitaminosis D.

Använd under graviditet och amning

Användningen av alendronsyra är kontraindicerad under graviditet och under amning. Det finns inga strikt kontrollerade och adekvata kliniska studier om säkerheten vid användning av alendronsyra under graviditet och amning. Studier på råttor har visat att alendronsyra orsakar diskoordination av arbete, vilket orsakas av hypokalcemi, viktminskning av fostret, nedsatt benbildning av fostret. Vid behandling med alendronsyra är det nödvändigt att sluta amma (det är inte känt om alendronsyra utsöndras i bröstmjölk).

Biverkningar av alendronsyra

Matsmältningssystemet: rapningar, flatulens, gastroesofagal reflux, reflux av sura uppstötningar, diarré, förstoppning, halsbränna, buksmärta, illamående, väderspänning, dysfagi, kräkningar, erosion, och esofageala sår, esofagit, gastrit, stenos av esofagus, melena, esofageala strikturer, esofageal perforering, sår i slemhinnorna i munnen, halsen, magsår, duodenalsår, ulcus orofarynx, osteonekros i käken, blödning i den övre mag-tarmkanalen.
Muskuloskeletala systemet: smärta i ben, leder, muskler (inklusive svår, vilket leder till handikapp), svullnad i lederna, atypiska frakturer på proximala lårbensskaftet, muskelspasmer.
Nervsystemet och sensoriska organ: yrsel, huvudvärk, irritabilitet, smakperversion, svimmelhet, sklerit, uveit, episklerit.
Hud: hudutslag, ljuskänslighet, alopeci, klåda, svåra hudreaktioner, rodnad i huden, erytem, toxisk epidermal nekrolys, malign exudativ erytem.
Allergiska reaktioner: överkänslighetsreaktioner, hudhyperemi, urtikaria, angioödem.
Övrigt: sjukdomskänsla, asteni, feber, influensaliknande symtom är övergående (trötthet, muskelsmärta, feber), perifert ödem, asymtomatisk hypokalcemi, övergående asymtomatisk hypofosfatemi.

Samspelet mellan alendronsyra och andra ämnen

Läkemedel som innehåller kalcium, inklusive antacida, minskar absorptionen av alendronsyra.
Intervallet mellan att ta alendronsyra och andra läkemedel ska vara minst 1 timme.
Kalciumkarbonat, kalciumklorid, magnesiumhydroxid, magnesiumoxid minskar absorptionen av alendronsyra (intervallet mellan att ta dessa läkemedel ska vara minst 1 timme).
Ranitidin ökar biotillgängligheten av alendronsyra med 2 gånger (kliniskt värde är inte bestämt).
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ökar gastrotoxiciteten hos alendronsyra. Acetylsalicylsyra när de används tillsammans kan förbättra biverkningarna av alendronsyra i mag-tarmkanalen.
Intag av prednisolon åtföljs ej av kliniskt signifikanta förändringar i biotillgängligheten av alendronsyra.
I kliniska studier på patienter som tog östrogenpreparat (transdermalt, intravaginalt, oralt) tillsammans med alendronsyra, fann ingen kliniskt signifikant interaktion.
Särskilda studier om läkemedelsinteraktion av alendronsyra har inte genomförts, men dess användning i kliniska studier med ett stort antal ofta använda läkemedel åtföljdes inte av utvecklingen av en kliniskt signifikant interaktion.

överdos

I händelse av överdosering av alendronat utveckla hypofosfatemi, hypokalcemi, diarré, buksmärta, dyspepsi, esofagit, dysfagi, halsbränna, gastrit, erosiv och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen.
Behandling: Intag av kalciumhaltiga antacida eller mjölk för att binda alendronat; patienten måste vara upprätt kräkningar bör inte induceras på grund av risken för esofageala skador. symptomatisk behandling.

http://listel.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0 % B0% D1% 8F_% D0% BA% D0% B8% D1% 81% D0% BB% D0% BE% D1% 82% D0% B0

Alendronat - officiella instruktioner för användning

Registreringsnummer:

Handelsnamn av läkemedlet: Alendronat

International Nonproprietary Name (INN): alendronsyra

Doseringsform: Tabletter

Ingredienser: 1 tablett innehåller:
Aktiv substans:
Alendronat 10 mg. Innehåller det aktiva ämnet alendronatnatriumtrihydrat 13,05 mg, i form av alendronsyra 10,00 mg
Alendronat 70 mg. Innehåller aktiv substans alendronatnatriumtrihydrat 91,36 mg, i form av alendronsyra 70,00 mg.
Hjälpämnen: majsstärkelse (C * Pharm 93000), laktos (mjölksocker), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa.

Beskrivning: Tabletter med vit eller nästan vit färg, platt cylindrisk form med en avfasning eller med avfasning och risk (dosering 70 mg) Mindre marmorering är tillåten.

Farmakoterapeutisk grupp: benresorptionshämmare-bisfosfonat.
ATX M05BA04 kod

Farmakologiska egenskaper
farmakodynamik
Icke-hormonella specifik hämmare av osteoklastisk benresorption (från grupp aminobisfosfonater - syntetiska analoger av pyrofosfat, hydroxiapatit-bindning, som ligger i benet), undertrycker osteoklaster. Återställer en positiv balans mellan resorption och återställande av ben, ökar gradvis benmineraldensiteten (reglerar fosfor-kalciummetabolism), främjar bildandet av benvävnad med en normal histologisk struktur.

farmakokinetik
Biotillgängligheten av alendronsyra när den tas i tom mage 2 timmar före måltid är 0,64% (för kvinnor) och 0,6% (för män); när den tas i tom mage 1-1,5 timmar innan en måltid minskas med 40%. Kaffe och apelsinjuice minskar biotillgängligheten med 60%.
fördelning:
Den genomsnittliga fördelningsvolymen i ett jämviktsläge (med undantag för ben) hos människor är minst 28 liter. Koncentrationen av läkemedlet i blodplasman efter oral administrering i en terapeutisk dos är för låg för analytisk bestämning (

http://medi.ru/instrukciya/alendronat_664/

Alendronsyra: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Farmakologisk aktivitet

farmakokinetik

Indikationer för användning

behandling av osteoporos hos postmenopausala kvinnor;
förebyggande av utveckling av frakturer, inklusive höftfrakturer och kompressionsfrakturer i ryggraden.

Kontra

Oförmåga att sitta eller stå rakt i 30 minuter;

Överkänslighet mot någon del av läkemedlet;

Med förhöjning av sjukdomar i övre magtarmkanalen, såsom dysfagi, esofagussjukdomar, gastrit, duodenit, magsår;

Alendronsyra rekommenderas inte till patienter med nedsatt njurfunktion vid användning av QA

http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/

Alendroninsyra

Farmaceutisk verkan

Icke-hormonella specifik hämmare av osteoklastisk benresorption (från gruppen av amino-bisfosfonater - syntetiska analoger av pyrofosfat, hydroxiapatit-bindning, som ligger i benet), undertrycker osteoklaster. Stimulerar benbildning och återställer en positiv balans mellan benresorption och benreparation, progressivt ökar bentätheten (reglerar kalcium och fosfor metabolism), främjar bildandet av normal benvävnad med normal histologi.

farmakokinetik

Absorberas i matsmältningsorganet 25%. Absolut biotillgänglighet för tabletter (10 mg) som tas 2 timmar före måltid är 0,78% för kvinnor och 0,59% för män. Absolut biotillgänglighet i en dos av 40 mg hos kvinnor är 0,6%. När det tas 30-60 minuter före en måltid minskas biotillgängligheten med 40% jämfört med den dos som tas 2 timmar före måltid. Mottagning efter 2 timmar efter ätning påverkar inte biotillgängligheten, intaget av kaffe och apelsinjuice minskar biotillgängligheten med 60%. Kommunikation med plasmaproteiner är ca 78%. T1 / 2 - högst 10 h. Renal clearance är 71 ml / min, systemisk - 200 ml / min. Plasmakoncentrationen efter intravenös infusion minskar med 95% inom 6 timmar. Utsöndras av njurarna.

vittnesbörd

Pagets sjukdom,
osteoporos hos postmenopausala kvinnor (förebyggande av benfrakturer, inklusive höft och ryggrad)
osteoporos hos män
hyperkalcemi för maligna tumörer.

Kontra

Överkänslighet, graviditet, amning, barnålder (säkerhet och effekt definieras inte för närvarande).
Med omsorg. Gastrointestinal sjukdom i den akuta fasen (dysfagi, esofagit, gastrit, duodenit, magsår och tolvfingertarmen 12), esofageal striktur, akalasi i matstrupen, kronisk njursvikt (med CC mindre än 35 ml / min ökar risken för ackumulering av läkemedlet), hypokalcemi, brist på vitamin D.
Kategori av åtgärder på fostret. C

dosering

Inuti, 1 gång per dag, utan tuggning, i 2 timmar (minst 30 minuter) före den första måltiden, vatten eller andra droger. Tvätta bara med rent vatten.
Vid osteoporos hos postmenopausala kvinnor - 10 mg / dag, för förebyggande - 5 mg / dag.
När Pagets sjukdom - 40 mg / dag i 6 månader.

Biverkningar

Från matsmältningssystemet: buksmärta, dysfagi, halsbränna, esofagit, esofageal sår eller erosion, gastralgia, dyspepsi, flatulens, förstoppning eller diarré och illamående. CNS: huvudvärk, irritabilitet. På hudens del: hudutslag, sköljning av huden. Annat: myalgi, asymptomatisk hypokalcemi och hypofosfat, osteonekros i underkäken.
Överdos. Behandling: Mjölk eller Ca2 + -haltiga antacida för bindning av läkemedlet (på grund av risken för irritation av matstrupen bör inte orsaka kräkningar).

interaktion

Samtidig användning av droger Ca2 + (inklusive antacida), minskar absorptionen. Intervallet mellan drogen och andra droger ska vara minst 1 timme.
NSAID (inklusive ASA) kan öka biverkningarna av alendronsyra från mag-tarmkanalen.

Särskilda instruktioner

Tvätta bara med vanligt vatten, eftersom andra drycker (inklusive mineralvatten, kaffe, te, apelsinjuice) minskar absorptionen.
För att minska den irriterande effekten på matstrupen är det nödvändigt att ta omedelbart efter morgonhöjningen, dricka ett helt glas vatten, efter att ha tagit det, ska det inte gå i 30 minuter (det är farligt att använda om patienten inte kan stå eller sitta upprätt i 30 minuter). Mottagning före sänggåendet eller i vågrätt läge ökar risken för att utveckla esofagit.
I närvaro av hypokalcemi är det nödvändigt att korrigera det innan behandling påbörjas. Terapi bör kombineras med en diet berikad med Ca2 + salter.

http://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/591.id

Alendroninsyra handelsnamn

Överenskommits av Hälsovårdsministeriet i Vitryssland

Order nr 401 av 03/29/2013

Handelsnamn: Alendronsyra.

Internationellt ickeproprietiskt namn: alendronsyra (alendronsyra)

Beskrivning: Tabletter av vit eller nästan vit färg, platt-cylindrisk, med en fasett och riskabelt.

Ingredienser: Varje tablett innehåller:

aktiv ingrediens: alendronsyra (som alendronatnatrium) - 70 mg;

hjälpämnen: vattenfri laktos, mikrokristallin cellulosa (E 460), kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat (E 572).

Doseringsform: tabletter.

Farmakoterapeutisk grupp: läkemedel som påverkar benmineralisering. Bisfosfonat. Alendroninsyra.

ATH-kod: M05VA04

Alendronat avser bisfosfonater - föreningar som lokaliseras i områden med aktiv benresorption under osteoklaster, hämmar processen för benvävsresorption orsakad av osteoklaster utan att ha direkt effekt på processen att bilda ny benvävnad. Eftersom benresorption och utseende av ny benvävnad är inbördes, minskar benbildning också, men i mindre utsträckning än resorption, vilket leder till en progressiv ökning av benmassan. Under behandling bildar alendronat normal benvävnad, i matrisen, av vilken alendronat sätts in, resterande farmakologiskt inaktiv. Vid terapeutiska doser orsakar alendronat inte osteomalaki.

Osteoporos hos postmenopausala kvinnor. Osteoporos kännetecknas av en minskning av benmassan och därmed en ökad risk för frakturer, särskilt ryggraden, höften och handleden. Det förekommer hos både män och kvinnor, men är speciellt vanligt hos kvinnor efter klimakteriet, då benresorptionshastigheten överstiger dess bildningshastighet vilket leder till förlust av benmassa.

Daglig alendronat hos postmenopausala kvinnor orsakar biokemiska förändringar som tyder på en dosberoende suppression av benresorption, däribland minskning av kalciumnivåer i urin och ben kollagen kollaps markörer (hydroxiprolin, deoxipyridinolin och tvärbundna N-telopeptider av typ I-kollagen) i urin. Dessa biokemiska parametrar återgår till basvärdena efter 3 veckor efter avbrytande av alendronat, trots att läkemedlet permanent lagras i skelettens ben.

Långvarig behandling av osteoporos med alendronat minskar urinutsöndring av markörer av bendeoxipyridinolin och tvärbundna N-telopeptider av kollagen av typ I till ungefär den nivå som observerats hos friska kvinnor före klimakteriet. Hastigheten för benresorption börjar minska redan under den första behandlingsmånaden, når ett konstant värde vid 3-6 månaders behandling och förblir vid de uppnådda värdena under behandling med alendronsyra. Det finns också en minskning av nivåerna av benbildningsmarkörer - osteocalcin och benspecifikt alkaliskt fosfatas. En liknande minskning av graden av benmetabolism uppträder vid alendronsyra i en dos av 70 mg en gång i veckan i ett år.

Effekt på benmineraldensitet.

Hos patienter med postmenopausal osteoporos ökar alendronsyra benmineraldensiteten (BMD) i ländryggen, lårben och lår stor trochanter. Total BMD ökar också signifikant, en ökning av benmassan observeras redan 3 månader efter att läkemedlet har tagits och varar i 3 år. Med förlängning av mottagningstiden till 5 år fortsätter ländryggen och den högre trochanteren av låret att öka och den ytterligare ökningen i perioden mellan det tredje och femte året av behandling är 0,94% respektive 0,88%. Alendronsyra orsakar således omvänd osteoporos. Effektiviteten av alendronsyra är inte beroende av ålder, ras, den initiala hastigheten för benmetabolism, njurfunktion och användning av ett brett spektrum av läkemedel.

Annullering av alendronsyra efter 1-2 års administrering åtföljs av en gradvis återkomst av benmetabolismens intensitet till dess ursprungliga värden. Därför bör behandling med alendronsyra utföras under lång tid för att säkerställa en gradvis ökning av benmassan.

I en studie hos kvinnor med postmenopausal osteoporos, visades det att den alendronsyra 70 mg en gång per vecka terapeutiskt ekvivalent alendronsyra 10 mg per dag och är också effektivt för att minska förekomsten av frakturer, som alendronsyra 10 mg, tas dagligen. Graden av ökning av BMD i ländryggen och andra delar av skelettet är jämförbar mellan dessa terapeutiska grupper.

Påverkan på förekomst av benfrakturer

Hos kvinnor med postmenopausal osteoporos, medan man tar alendronsyra i 3 år, är risken för ryggradssvikt nästan halverad.

Sug. Biotillgängligheten av alendronsyra i en dos på 5-70 mg vid administrering i tom mage senast 2 timmar före en vanlig frukost är 0,64% hos kvinnor och 0,6% hos män. När man tar alendronsyra i tom mage 1-1,5 timmar före en vanlig frukost minskar biotillgängligheten med cirka 40%. Hos patienter med osteoporos och Pagets sjukdom i benet, är alendronsyra effektiv när den tas i tom mage, senast 30 minuter före den första måltiden eller vätskan.

Biotillgängligheten av alendronsyra är obetydlig när den administreras samtidigt med en måltid eller inom två timmar efter en måltid. Samtidigt intag med kaffe eller apelsinjuice minskar biotillgängligheten för läkemedlet med cirka 60%. När du tar prednisolon i en dos av 20 mg 3 gånger om dagen i 5 dagar finns ingen kliniskt signifikant förändring av biotillgängligheten av alendronat.

Distribution. Den genomsnittliga fördelningen av alendronat i jämvikt (med undantag för benvävnad) är minst 28 liter. När det tas i terapeutiska doser är koncentrationen av läkemedlet i blodplasmen försumbar (mindre än 5 ng / ml). Bindningen av alendronat till plasmaproteiner är ungefär 78%.

Metabolism. Det finns inga tecken på att alendronsyra metaboliseras hos människor eller djur.

Uttag. Efter en enda intravenös administrering av 14 C kol-märkt alendronsyra utsöndras cirka 50% av läkemedlet i urinen inom 72 timmar; utsöndring av det märkta läkemedlet med avföring var obetydligt eller ej bestämt. Efter en enda intravenös administrering av alendronsyra i en dos av 10 mg är dess renal clearance 71 ml / min. 6 timmar efter intravenös administrering minskar plasmakoncentrationen med mer än 95%. Den slutliga halveringstiden överstiger 10 år, vilket återspeglar frisättningen av läkemedlet från benvävnaden. Alendronsyra strider inte mot utsöndring av droger via syra och basala transportsystem i njurarna.

Något större ackumulering av läkemedlet i benvävnad kan förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Indikationer för användning

- behandling av osteoporos hos postmenopausala kvinnor;

- förebyggande av utveckling av frakturer, inklusive höftfrakturer och kompressionsfrakturer i ryggraden.

- esophageal sjukdomar som saktar ner sin tömning, såsom strängningar eller achalasia;

- oförmåga att sitta eller stå rakt i 30 minuter;

- överkänslighet mot någon del av läkemedlet;

- med förvärring av sjukdomar i övre mag-tarmkanalen, såsom dysfagi, esofagusjukdomar, gastrit, duodenit eller magsår;

- Alendronovuyusyra rekommenderas inte att utse patienter med nedsatt njurfunktion med KK 1%:

Mag-tarmkanalen: buksmärta, dyspepsi, esofagussår, dysfagi, flatulens, förstoppning, diarré, sura uppstötningar, illamående, gastrit, magsår, inklusive magsår kompliceras av blödning (melena).

Muskuloskeletala systemet: myalgi, smärta i ben, leder, muskelkramper. Nervsystemet: huvudvärk.

Följande biverkningar har rapporterats i brett klinisk praxis:

Mag-tarmkanalen: erosion eller matstrupen sår, illamående, kräkningar, gastrit, melena, esofagit, esofageal striktur, perforering, sår orofarynx, sällan - magsår och tolvfingertarmen (även om sambandet med läkemedlet har inte fastställts), en lokal osteonekros i käken förknippas främst med tidigare extraktion av klåda och / eller lokal infektion (inklusive osteomyelit), ofta med långsam återhämtning.

Muskuloskeletala systemet: myalgi, smärta i benen, smärta i lederna, sällan - svår, svullnad i lederna, lårfrakturer i kroppens lårben. Det finns risk för stressfrakturer i proximal femur. Följande symtom kan föregå en fraktur: smärta i höftområdet, svaghet eller obehag.

Hudreaktioner sällan: hudutslag, erytem.

Kroppen som helhet: överkänslighetsreaktioner inklusive urtikaria och sällan - angioödem, transienta symptom av den akuta fasen svaret i början av behandlingen (myalgi, sjukdomskänsla, asteni, sällan - feber), hypokalcemi. Sällan - perifer ödem.

Hudreaktioner: hudutslag, ljuskänslighet, klåda, alopeci, sällan svåra hudreaktioner, inklusive Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys.

Sense organ: sällan - uveit, sklerit, episklerit.

Nervsystemet: yrsel, systemisk yrsel, smakskada.

Reduktion av kalcium- och fosfathalter i serum (vanligtvis mild, asymptomatisk och övergående) med 18% respektive 10%.

Symtom: hypokalcemi, hypofosfat, biverkningar i övre mag-tarmkanalen, inklusive matsmältningsbesvär, halsbränna, esofagit, gastrit, magsår och matstrupe sår.

Behandling: Ingen specifik information. Patienten ska ta mjölk eller antacida för att binda alendronat. För att förhindra irritation av matstrupen bör inte framkalla kräkningar. Patienterna ska hållas upprättstående.

Interaktion med andra droger

Absorptionen av alendronsyra kan försämras om läkemedlet tas samtidigt med kalciumtillskott, antacida och andra orala preparat. I detta avseende bör intervallet mellan alendronat och andra läkemedel som tas oralt vara minst 30 minuter.

När det kombineras med alendronsyra med hormonersättningsterapi (östrogen ± progestin), är säkerheten och toleransen för kombinationsbehandling i överensstämmelse med dem för var och en av dessa läkemedel separat.

I kliniska studier av alendronsyra hos män, postmenopausala kvinnor och patienter som tog glukokortikosteroider, upptäcktes inte kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner som påverkar proteinbindning, njurutskiljning och metabolism. Frekvensen av biverkningar från övre delen av mag-tarmkanalen ökar med kombinationen av alendronsyra i en dos på mer än 10 mg per dag med läkemedel som innehåller acetylsalicylsyra. Emellertid observerades inte denna effekt när man tog alendronsyra i en dos av 70 mg 1 gång per vecka.

Alendronsyra, som andra bisfosfonater, kan orsaka lokal irritation av slemhinnan i det övre magtarmkanalen.

Hos patienter som behandlas med alendronat observeras biverkningar som esofagit, matstrupe och esophageal erosion, vilket ibland resulterar i strängningar eller esofagusperforering. I vissa fall kan dessa biverkningar vara svåra eller kräva inlägg av sjukhus. I samband med detta bör läkare vara särskilt uppmärksam på tecken eller symtom som tyder på eventuella överträdelser av matstrupen och patienter bör varnas om behovet av att sluta ta alendronat och kontakta läkare vid deras dysfagi, smärta vid sväljning eller bakom bröstbenet, utseende eller förstärkning av halsbränna.

Risken för allvarliga biverkningar från matstrupen är högre hos patienter som bryter mot rekommendationerna för att ta drogen och / eller fortsätter att ta det när symptom på irritation av matstrupen uppträder. Det är särskilt viktigt att patienten har rekommendationer för att ta drogen, förstod dem och informerades om att risken för att utveckla lesioner i matstrupen ökar om dessa rekommendationer inte följs.

Det finns sällsynta fall av magsår och duodenalsår, ibland allvarliga och komplicerade. I dessa fall har dock ett orsakssamband med att ta drogen inte fastställts.

Alendronsyra bör användas med försiktighet hos patienter med exacerbation av sjukdomar i det övre gastrointestinala området, såsom dysfagi, esofagal sjukdom, gastrit, duodenit och magsår på grund av möjlig retnings alendronsyra verkan på slemhinnan i det övre gastrointestinala området och den förvärrade den underliggande sjukdomen.

Det finns fall av lokal käke osteonekros (VLF), huvudsakligen förknippad med tidigare tanduttag och / eller lokal infektion (inklusive osteomyelit), ofta med långsam återhämtning. I de flesta fall förekommer VLF hos patienter som får bisfosfonater hos cancerpatienter som får intravenösa bisfosfonater. Kända riskfaktorer inkluderar VLF onkologisk sjukdom, samtidig terapi (t ex kemoterapi, strålbehandling, kortikosteroider), dålig munhygien och tillhörande patologi (t.ex., periodontal sjukdom, och / eller andra tandsjukdomar, anemi, koagulopati, infektion), och rökning. Patienter som utvecklar VLF bör ges specialklinisk vård av en maxillofacial kirurg, och frågan om avbrytande behandling med bisfosfonater bör övervägas på grundval av en individuell bedömning av risk / nytta-förhållandet. Dental kirurgi kan göra det värre.

Klinisk behandling för varje patient, vilket kräver invasiv tand intervention (t ex tandutdragning, implantation), inklusive bisfosfonatterapi bör baseras på klinisk bedömning av den behandlande läkaren och / eller käk- och ansiktskirurgi och utvärdera individuell risk / nytta-förhållandet.

Ben-, led- och / eller muspine har rapporterats hos patienter som får bisfosfonater. Dessa symtom är sällan svåra och / eller leder till funktionshinder. Tiden till symptomstart varierar från en dag till flera månader från starten av behandlingen.

I de flesta patienter, efter att behandlingen avslutats, dämpar symtomen, men hos vissa patienter återkommer de efter att ha återupptaget samma läkemedel eller annat bisfosfonat.

Det rapporterade förekomsten av patologiska (d.v.s. när den utsätts för små krafter eller spontana) subtrokantära frakturer eller frakturer hos den proximala diafys av lårbenet i ett litet antal patienter som tar bisfosfonater lång (i de flesta fall mottagnings varaktighet alendronat varierade från 18 månader till 10 år). Några av frakturerna tillhörde kategorin stress (även känd som belastningsfraktur, marschfraktur, Deutschnerder fraktur), som uppstår i avsaknad av skada. Vissa patienter i veckor eller månader före starten av en fullständig fraktur upplevde prodromal smärta i det drabbade området, ofta förknippade med ett karakteristiskt röntgenmönster av en stressfraktur. Frakturer var ofta bilaterala, i samband med vilka patienter med fraktur i lårbenet mot bakgrund av bisfosfonater behöver undersöka kontralateral lårben. Dessa frakturer präglades av dålig accretion. Antalet meddelanden var mycket litet, dessutom uppträder stressfrakturer med liknande kliniska egenskaper hos patienter som inte tar bisfosfonater. Patienter med stressfrakturer bör utvärderas med utvärderingen av kända orsaker, och riskfaktorer (t ex vitamin D, malabsorption, kortikosteroider, påfrestningbrytning historia, artrit eller fraktur av den nedre extremiteten, överdrivna eller ökade belastningar, diabetes, alkoholism) och ger Jag har rätt ortopedisk vård. Innan resultaten av undersökningen erhålls bör man överväga att suspendera administreringen av bisfosfonater hos patienter med stressfrakturer, baserat på en bedömning av risk / nytta-förhållandet i varje enskilt fall.

Patienterna ska varnas att om de av misstag slänger alendroninsyra 1 gång per vecka, ska de ta 1 tablett på morgonen nästa dag. Du ska inte ta två doser samma dag, men senare ska du återgå till att ta drogen en gång i veckan på veckodagen som valdes i början av behandlingen.

Alendronsyra rekommenderas inte för patienter med QA

http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3

Alendronatnatrium (10 mg) Alendroninsyra

instruktion

ryska
kazakiska ryska

Handelsnamn

Alendronatnatrium

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

10 mg och 70 mg tabletter

struktur

En tablett innehåller

aktiv ingrediens - alendronsyra 10 mg eller 70 mg

(i form av natriumalendronat),

hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, stärkelse, natriumstärkelseglykolat, povidon (K-30), 2-propanol, metylenklorid, magnesiumstearat.

beskrivning

Tabletterna är rundformade, bikonvexa, från vit till nästan vit färg (dosering 10 mg).

Tabletterna är ovala, bikonvexa, från vita till nästan vita i färg, med inskriften "I" på ena sidan och "29" på andra sidan (dosering 70 mg).

Farmakoterapeutisk grupp

Förberedelser för behandling av bensjukdomar. Läkemedel som påverkar struktur och mineralisering av ben. Bisfosfonater. Alendroninsyra

ATH-kod M05BA04

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter en enstaka dos på 5-70 mg på morgonen i tom mage 2 timmar före frukost är biotillgängligheten 0,64%. Med ett intervall på 1 timme eller 30 minuter mellan att ta medicinen och maten minskar absorbansen hos alendronsyra och biotillgängligheten är 0,46-0,39%. En minskning av absorberbarheten påverkar emellertid inte signifikant läkemedlets effektivitet. Samtidigt intag av kaffe eller apelsinjuice minskar biotillgängligheten med 60%.

Kommunikation med plasmaproteiner är ungefär 78%.

Efter intagning distribueras alendronsyra tillfälligt i mjuka vävnader, sedan snabbt inbäddade i benvävnad och utsöndras i urinen.

När den administreras oralt efter 6 timmar, reduceras plasmakoncentrationen av alendronsyra med mer än 95%. Halveringstiden är cirka 10 år, vilket indikerar en långsiktig eliminering av alendronsyra från benvävnad. Absorberad, men inte inbäddad i benvävnad, utsöndras alendronsyra snabbt i urinen. Alendronsyra är inte härledd från antingen syra eller alkaliska njurtransportsystem: det är troligt att natriumalendronat inte påverkar elimineringen av droger genom ovanstående system.

Trots brist på bevis kan njursjukdom minska utskiljningen av natriumalendronat, följt av en ökning av benavsättning. I fekala massor detekteras inte den aktiva substansen. Det finns inga data som bekräftar metabolismen av alendronatnatrium i människokroppen.

farmakodynamik

Natriumalendronat är en bisfosfonat, en pyrofosfatanalog som binder hydroxiapatit till ben. Verkningsmekanismen är associerad med undertryckandet av benresorption genom osteoklaster utan direkt effekt på bildningen av benvävnad. Progressivt ökar benmineraldensiteten (reglerar fosfor-kalciummetabolism). Användningen av alendronatnatrium bidrar till bildandet av benvävnad med normal sammansättning och struktur.

Indikationer för användning

behandling av menopausal osteoporos (minskar risken för ryggrad och lårben)

Dosering och administrering

Den rekommenderade dosen är 10 mg en gång dagligen eller 70 mg en gång i veckan. Tabletten tas hel på morgonen på tom mage inte mindre än 30 minuter före den första måltiden. Tvätta med ett glas vanligt vanligt dricksvatten i en volym av minst 200 ml, eftersom andra drycker kan minska absorptionen av alendronsyra. Tyg eller upplös inte tabletter. Efter att ha tagit alendroninsyra, ska inte gå och lägga sig i minst 30 minuter.

Du kan inte ta ett piller tills morgonen stiger från sängen eller före sänggåendet. Behandling med natriumalendronat bör kompletteras med intag av kalcium och D-vitamin om tillräckliga mängder matas.

Biverkningar

huvudvärk, irritabilitet

buksmärta, dyspepsi, förstoppning, diarré, flatulens, matstrupe sår, dysfagi, uppblåsthet, sura klåda

smärta i muskler, ben, leder

illamående, kräkningar, gastrit, esofagit, esofageal erosion, melena

utslag, klåda, erytem

smalning av matstrupen, orofaryngeala sår, sårperforation och blödning i övre delen av mag-tarmkanalen

uveit, sklerit, episklerit, konjunktivit, chialit

urtikaria, angioödem

myalgi, sjukdom, ibland feber vanligtvis vid behandlingens början

ljuskänslighetsutslag

symptomatisk hypokalcemi, hypofosfatemi

Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys

osteonekros i käften, atypisk subtrochanterisk och diaphyseal fraktur i lårbenet

asteni, perifert ödem

Kontra

ojämnhetens anomalier och andra faktorer som hindrar esofagusens patenter, såsom strängningar eller achalasi

patientens oförmåga att förbli upprätt, även sittande i 30 minuter

överkänslighet mot alendronat eller till någon av komponenterna i läkemedlet

njursvikt med glomerulär filtreringshastighet

http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RU